Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.10.24
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01CA04 (Amoxicilin)
Účinná látka: amoxicilin (amoxicilin)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Čepice. 250 mg: 16 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Amoxicilin
Tvrdé, želatinové tobolky, velikost č. 2, tmavě zelený uzávěr, tělo – bílé se žlutavým nádechem; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé až světle žluté barvy; Je dovoleno mít stlačený válec prášku, který se po lehkém stlačení skleněnou tyčinkou promění ve volně sypký prášek.
| 1 Caps. | |
| amoxicilin trihydrát | 286.9 mg |
| což odpovídá obsahu amoxicilinu | 250 mg |
Pomocné látky: stearan hořečnatý – 4.6 mg, mikrokrystalická celulóza pH 102 – 13.5 mg.
Složení pláště tobolky: želatina – až 61 mg; uzávěr tobolky – oxid titaničitý (E171) – 0.1952 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.06608 mg, barvivo indigokarmín (E132) – 0.05673 mg; tělo tobolky – oxid titaničitý (E171) – 0.72468 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.00055 mg.
8 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny semisyntetických penicilinů se širokým spektrem účinku. Jedná se o 4-hydroxylový analog ampicilinu. Má baktericidní účinek. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Mikroorganismy, které produkují penicilinázu, jsou odolné vůči amoxicilinu.
V kombinaci s metronidazolem působí proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje vývoj rezistence Helicobacter pylori na metronidazol.
Mezi amoxicilinem a ampicilinem existuje zkřížená rezistence.
Spektrum antibakteriálního účinku se rozšiřuje při současném užívání amoxicilinu a inhibitoru beta-laktamázy kyseliny klavulanové. Tato kombinace zvyšuje aktivitu amoxicilinu proti Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens a mnoho dalších gramnegativních bakterií však zůstávají rezistentní.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je amoxicilin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu a není zničen v kyselém prostředí žaludku. Cmax amoxicilinu v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách.Při zdvojnásobení dávky se koncentrace také zvýší 2krát. V přítomnosti potravy v žaludku nesnižuje celkovou absorpci. Při intravenózním, intramuskulárním a perorálním podání se dosahuje podobných koncentrací amoxicilinu v krvi.
Vazba amoxicilinu na plazmatické proteiny je asi 20 %.
Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Byly hlášeny vysoké koncentrace amoxicilinu v játrech.
T1/2 z plazmy je 1-1.5 hod. Asi 60 % perorálně podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě močí glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; při dávce 250 mg je koncentrace amoxicilinu v moči více než 300 mcg/ml. Určité množství amoxicilinu je detekováno ve stolici.
U novorozenců a starších osob může být T1/2 delší.
V případě selhání ledvin může být T1/2 7-20 hodin.
V malých množstvích amoxicilin proniká do BBB během zánětu pia mater.
Amoxicilin se odstraňuje hemodialýzou.
Indikace účinných látek léku Amoxicilin
Pro použití jako monoterapie a v kombinaci s kyselinou klavulanovou: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, vč. bronchitida, zápal plic, tonzilitida, pyelonefritida, uretritida, gastrointestinální infekce, gynekologické infekce, infekční onemocnění kůže a měkkých tkání, listerióza, leptospiróza, kapavka.
Pro použití v kombinaci s metronidazolem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, spojený s Helicobacter pylori.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A27 | Leptospiróza |
| A32 | Listerióza |
| A54 | Gonokoková infekce |
| B98.0 | Helicobacter pylori jako příčina nemocí zařazených jinde |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Individuální. Pro perorální podání je jednorázová dávka pro dospělé a děti starší 10 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) 250-500 mg, pro těžké onemocnění – až 1 g. Pro děti ve věku 5-10 let, jedna dávka je 250 mg; ve věku 2 až 5 let – 125 mg. Interval mezi dávkami je 8 hod. U dětí s hmotností nižší než 40 kg může být denní dávka v závislosti na indikacích a klinické situaci 20-100 mg/kg ve 2-3 dávkách.
K léčbě akutní nekomplikované kapavky – 3 g jednou (v kombinaci s probenecidem). U pacientů s poruchou funkce ledvin s CC 10-40 ml/min by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 12 hodin; při CC nižším než 10 ml/min by měl být interval mezi dávkami 24 hodin.
Pro parenterální použití u dospělých, IM – 1 g 2krát denně, IV (s normální funkcí ledvin) – 2-12 g/den. Děti IM – 50 mg/kg/den, jednorázová dávka – 500 mg, frekvence podávání – 2krát/den; IV – 100-200 mg/kg/den. U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka a interval mezi podáními upraveny v souladu s hodnotami CC.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: často – nevolnost, průjem; zřídka – zvracení; zřídka – dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti; velmi vzácně – kolitida spojená s antibiotiky (včetně pseudomembranózní a hemoragické kolitidy), průjem s příměsí krve, výskyt černé barvy jazyka; frekvence neznámá – změna chuti, stomatitida, glositida.
Z nervového systému: často – ospalost, bolest hlavy; vzácně: nervozita, agitovanost, úzkost, ataxie, změny chování, periferní neuropatie, úzkost, poruchy spánku, deprese, parestézie, třes, zmatenost; velmi zřídka – hyperkineze, závratě, křeče, hyperestezie, zhoršené vidění, čich a hmatová citlivost, halucinace, aseptická meningitida.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, flebitida; zřídka – snížený krevní tlak; velmi zřídka – prodloužení QT intervalu.
Z jater a žlučových cest: často – zvýšení koncentrace bilirubinu v séru; velmi vzácně – hepatitida, cholestatická žloutenka, mírné zvýšení aktivity ALT, AST, alkalické fosfatázy, GGT, akutní selhání jater.
Z kůže a podkoží: často – kožní vyrážka; zřídka – kopřivka, svědění kůže; velmi vzácně – fotosenzitivita, otok kůže a sliznic, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, bulózní exfoliativní dermatitida, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza a léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).
Infekční a parazitární onemocnění: zřídka – superinfekce (zejména u pacientů s chronickými onemocněními nebo sníženou tělesnou odolností); velmi zřídka – kandidóza kůže a sliznic.
Z krve a lymfatického systému: velmi vzácně – reverzibilní leukopenie (včetně těžké neutropenie a agranulocytózy), reverzibilní trombocytopenie, hemolytická anémie, zvýšená doba srážení krve, zvýšený protrombinový čas; frekvence neznámá – eozinofilie.
Z imunitního systému: zřídka – reakce podobné sérové nemoci; velmi vzácně – závažné alergické reakce, včetně angioedému, anafylaktického šoku, sérové nemoci a alergické vaskulitidy; frekvence neznámá – Jarischova-Herxheimerova reakce, alergický akutní koronární syndrom (Kounisův syndrom).
Z endokrinního systému: zřídka – anorexie; velmi zřídka – hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetem.
Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus, dušnost; velmi zřídka – alergická pneumonitida.
Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, myalgie, onemocnění šlach, včetně tendinitidy; velmi vzácné: ruptura šlachy (možná oboustranně a 48 hodin po zahájení léčby), svalová slabost, rhabdomyolýza.
Z močového systému: zřídka – zvýšení koncentrace kreatininu v krevním séru; velmi zřídka – intersticiální nefritida, krystalurie.
Celkové poruchy: celková slabost; velmi zřídka – zvýšená tělesná teplota.
Kontraindikace pro použití
Infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, těžké gastrointestinální infekce doprovázené průjmem nebo zvracením, respirační virové infekce, alergická diatéza, bronchiální astma, senná rýma, přecitlivělost na peniciliny a/nebo cefalosporiny.
Pro použití v kombinaci s metronidazolem: onemocnění nervového systému; poruchy krvetvorby, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza; přecitlivělost na deriváty nitroimidazolu.
Pro použití v kombinaci s kyselinou klavulanovou: anamnéza jaterní dysfunkce a žloutenky spojené s užíváním amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.
Použití v těhotenství a laktaci
Amoxicilin prochází placentární bariérou a je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka.
Pokud je nutné použít amoxicilin během těhotenství, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod.
Během laktace (kojení) používejte amoxicilin s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce jater
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem by se neměl používat při onemocnění jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka a interval mezi podáními upraveny v souladu s hodnotami CC.
Použití u dětí
Použití u dětí je možné podle dávkovacího režimu.
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů náchylných k alergickým reakcím.
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let; by neměl být používán při onemocnění jater.
Během kombinované terapie s metronidazolem se nedoporučuje pít alkohol.
Lékové interakce
Amoxicilin může snížit účinnost perorální antikoncepce.
Při současném použití amoxicilinu s baktericidními antibiotiky (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) se objevuje synergismus; s bakteriostatickými antibiotiky (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů, sulfonamidů) – antagonismus.
Amoxicilin zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií potlačením střevní mikroflóry, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index.
Amoxicilin snižuje účinek léků, jejichž metabolismus produkuje PABA.
Probenecid, diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci amoxicilinu, což může být doprovázeno zvýšením jeho koncentrace v krevní plazmě.
Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy zpomalují a snižují a kyselina askorbová zvyšuje vstřebávání amoxicilinu.
Při kombinovaném použití amoxicilinu a kyseliny klavulanové se farmakokinetika obou složek nemění.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 38 let zkušeností
