Furazolidon (lat. furazolidon) je antimikrobiální, antibakteriální léčivo.

Chemická sloučenina: 3-[[(5-nitro-2-furanyl)methylen]amino]-2-oxazolidinon. Empirický vzorec C8H7N3O5. Derivát nitrofuranu (další deriváty nitrofuranu popsané v referenční knize: nifuratel a nifuroxazid). Prášek je žluté nebo zelenožluté barvy, bez zápachu, mírně nahořklé chuti. Nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu.

Furazolidon je mezinárodní nechráněný název (INN) léku. Podle farmakologického indexu patří furazolidon do skupiny „Antimikrobiální, antiparazitární a anthelmintická činidla“, podskupiny „Jiná syntetická antibakteriální činidla“. Pro ATC – do skupiny „G01 Antiseptika a antimikrobiální látky pro léčbu gynekologických onemocnění“, kód G01AX06. Dříve byl také zařazen do skupiny „A07 Léky proti průjmu“, podskupiny „Střevní antimikrobiální a protizánětlivé léky“ a měl kód A07AX05. V současné době je vyloučen z druhé skupiny.

Furazolidon inhibuje monoaminooxidázu (MAO), je neselektivním nehydrazinovým inhibitorem, a proto je při jeho užívání nutné dodržovat všechna opatření, která jsou dodržována při užívání inhibitorů MAO.

«Furazolidon“ je navíc obchodní název řady léků vyráběných v Rusku a Bělorusku. Furazolidon, registrovaný v Ruské federaci, je dostupný ve formě tablet obsahujících 50 mg účinné látky.

Furazolidon je účinný proti gramnegativním mikroorganismům: Escherichia coli (Escherichia coli), klebsiella (Klebsiella spp..), salmonela (Salmonella spp.), Shigella (Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei) – původci úplavice a některých grampozitivních bakterií: stafylokoky a streptokoky, prvoci: Trichomonas a Giardia. Neaktivní proti patogenům hnisavých a anaerobních infekcí. Furazolidon je také účinný proti řadě bakterií odolných vůči antibiotikům a sulfonamidům. Rezistence mikroorganismů na furazolidon se vyvíjí pomalu.

  • akutní bakteriální infekce
  • úplavice
  • paratyfus
  • alimentární nemoci
  • giardiasis
  • Trichomonas uretritida a kolpitida
  • bismutitý dicitrát draselný 240 mg, furazolidon 100 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 71,4%
  • bismutitý dicitrát draselný 240 mg, klarithromycin 250 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 93,3 %

Na základě srovnávacích studií provedených s ohledem na použití různých režimů anti-Helicobacter terapie v pediatrii byla získána data potvrzující, že použití tridraselné soli dicitrátu bismutité a furazolidonu u dětí je účinné, bezpečné a ekonomicky oprávněné. Dle výsledků ekonomického vyšetření má největší klinickou a ekonomickou účinnost režim vizmut tripotasium dicitrát + furazolidon + amoxicilin (Belousova Yu.B. et al.).

  • De-Nol, 240 mg, 2x denně, furazolidon 100 mg, 4x denně, Flemoxin Solutab 500 mg, 4x denně, brát všechny léky 14 dní, eradikace – 86%
  • De-Nol 240 mg, furazolidon 200 mg, tetracyklin 750 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 85%
  • De-Nol 240 mg, furazolidon 100 mg, klarithromycin 250 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 92 %
  • Kalinin A.V. Peptický vřed: od patogeneze k léčbě // Farmateka. – 2002. – č. 9. – str. 64–73.
  • Belousovová Yu.B., Karpov O.I., Belousov D.Yu., Beketov A.S. Farmakoekonomika použití dicitrátu bismutnatého pro vředovou chorobu // Terapeutický archiv. – 2007. – č. 2. – T. 79. – str. 1–9.
  • Pašanova O.V. Účinnost kombinací léků v eradikační terapii žaludečních vředů spojených s Helicobacter Pylori // Bulletin nových lékařských technologií. Elektronické vydání. 2023. No2.
ČTĚTE VÍCE
Jaké hnojivo mají třešně rády?

Způsoby použití furazolidonu a dávkování:

  • dospělí: 0,1 – 0,15 g, ale ne více než 0,2 g
  • děti do 14 let – 0,03–0,05 g (u giardiázy se doporučuje postupovat rychlostí 10 mg furazolidonu na kg tělesné hmotnosti a den ve 3-4 dávkách)

Pro trichomonas uretritida – perorálně, 0,1 g 4krát denně po dobu 3 dnů.

  • K mytí, zavlažování nebo přikládání mokrých suchých obvazů na infikované rány a popáleniny se používá vodný roztok furazolidonu 1:25 000
  • u trichomonas colpitis se do pochvy injikuje prášek furazolidonu (5-6 g) smíchaný s laktózou v poměru 1:400-1:500 a do konečníku se podávají čípky obsahující 4-5 mg furazolidonu. Délka lokální léčby je 7-14 dní.
  • přecitlivělost na furazolidon
  • v konečném stadiu chronického selhání ledvin
  • těhotenství (plodu není přiřazena žádná riziková kategorie FDA)
  • období laktace
  • děti mladší než 1 měsíc

Možné vedlejší účinky při použití furazolidonu: nevolnost, zvracení, poruchy chuti k jídlu, závratě, polyneuritida, alergické reakce (kožní vyrážka, hyperémie a svědění kůže, angioedém).

  • příznaky: polyneuritida, akutní toxická hepatitida, neurotoxické reakce, poruchy hematopoetického systému
  • léčba: neexistuje žádné specifické antidotum; je nutné vysadit furazolidon, pít hodně tekutin, užívat antihistaminika, vitamíny skupiny B
  • aminoglykosidy zvyšují antimikrobiální účinek furazolidonu
  • Při současném užívání furazolidonu s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), potravinami obsahujícími tyramin, symptomimetiky, tricyklickými antidepresivy obsahujícími tyramin existuje riziko hypertenzní krize
  • léky ovlivňující kyselost moči mohou měnit antimikrobiální aktivitu furazolidonu: při alkalické reakci moči se aktivita snižuje, při kyselé zvyšuje
  • při použití společně s furazolidonem, ristomycinem a chloramfenikolem zvyšují riziko hematologických reakcí (inhibice hematopoézy); způsobit reakci podobnou disulfiramu; Alkoholické nápoje jsou během léčby kontraindikovány.

furazolidonPokud existují kontraindikace, vedlejší účinky a vlastnosti aplikace, je nutná konzultace s odborníkem.

Diagnostika gastrointestinálních onemocnění Příznaky onemocnění trávicího traktu Video
pro pacienty 		Pálení žáhy a GERD

farmakodynamika. Furazolidon je antimikrobiální a antiprotozoální léčivo, derivát nitrofuranu. Narušuje proces buněčného dýchání bakterií, potlačuje biosyntézu nukleových kyselin. V závislosti na koncentraci vykazuje bakteriostatický nebo baktericidní účinek. Působí proti gramnegativním bacilům (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Citrobacter), grampozitivním kokům (streptokoky, stafylokoky), prvokům (Giardia, Trichomonas). Z původců střevních infekcí jsou nejcitlivější původci úplavice, břišního tyfu a paratyfu. Má malý účinek na patogeny hnisavých a anaerobních infekcí. Rezistence na furazolidon se vyvíjí pomalu. Aktivuje fagocytózu, nepotlačuje imunitní systém.
Farmakokinetika. Při perorálním podání se rychle vstřebává do gastrointestinálního traktu a distribuuje do tkání, včetně centrálního nervového systému. Terapeutická koncentrace v krvi se udržuje 4–6 hodin, v krvi a tkáních (včetně ledvin) nevytváří vysoké koncentrace, protože se z velké části rychle metabolizuje v játrech a přeměňuje se na aminoderiváty. Hlavní cestou eliminace je vylučování ledvinami (65 %). Částečně se vylučuje žlučí, ve střevním lumen dosahuje vysokých koncentrací, což umožňuje jeho použití při střevních infekcích. V případě selhání ledvin se lék hromadí v krvi v důsledku pomalejší eliminace.

ČTĚTE VÍCE
Můžete jíst hroznový cukr?

Indikace Furazolidon

bacilární úplavice, paratyfus, otrava jídlem, enterokolitida, giardiáza, trichomonas colpitis.

Aplikace Furazolidonu

dospělým a dětem starším 8 let užívejte perorálně po jídle a zapijte dostatečným množstvím tekutiny (100–200 ml).
Při bacilární úplavici, paratyfu, otravě jídlem se dospělým předepisují 2 tablety (0,1 g) 4x denně po dobu 5–7 dnů nebo v cyklech 3–6 dnů s odstupem 3–4 dnů. Dětem starším 8 let předepisujte rychlostí 6–7 mg/kg tělesné hmotnosti denně, denní dávka se rozdělí do 4 dávek (pokud je nutné užít dávku nižší než 50 mg, předepište jiný furazolidon přípravky ve vhodné lékové formě a dávkování). Délka léčby je 5–7 dní v závislosti na závažnosti onemocnění, účinnosti a snášenlivosti terapie.
Při giardiáze užívají dospělí 2 tablety (0,1 g) 4krát denně; Dětem starším 8 let by měl být lék předepisován v dávce 6 mg/kg tělesné hmotnosti denně ve 3–4 dávkách. Průběh léčby je 5-7 dní.
Při léčbě trichomonasových infekcí užívají dospělí 2 tablety (0,1 g) 3-4krát denně po dobu 3-4 dnů.
U kolpitidy se léčba provádí v kombinaci. Užívejte 2 tablety (0,1 g) léku perorálně 3-4krát denně po dobu 3 dnů. Zároveň do pochvy vstříkněte prášek obsahující furazolidon s laktózou a do konečníku čípky s lékem.
Nejvyšší dávky pro dospělé: jednotlivě – 4 tablety (0,2 g), denně – 16 tablet (0,8 g). Furazolidon se nedoporučuje užívat déle než 7 dní.
Děti . Furazolidon v této lékové formě by neměl být podáván dětem mladším 8 let.

Kontraindikace

konečné stadium chronického selhání ledvin, jaterní dysfunkce, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, přecitlivělost na složky léčiva a nitrofurany.

Nežádoucí účinky

z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, hořkost v ústech, nechutenství, zvracení, průjem, anorexie, cholestáza, hepatotoxicita.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, ospalost, závratě, periferní neuropatie.
Poruchy krve: zřídka – leukopenie, agranulocytóza, hemolýza u osob s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Z imunitního systému: alergické reakce včetně svědění, kožní hyperémie, kopřivka, vyrážky na kůži obličeje, trupu a dolních končetin, včetně makulopapulární, angioedém.
Ostatní: hypoglykémie, ortostatická hypotenze, tmavě žlutá moč, horečka, slabost, celková malátnost.
Z dýchacího systému: zřídka – akutní plicní reakce.

Zvláštní instrukce

Riziko periferní polyneuropatie se zvyšuje s anémií, diabetes mellitus, nerovnováhou elektrolytů a hypovitaminózou B.
K prevenci zánětu nervů při dlouhodobém užívání lze furazolidon kombinovat s vitamíny B.
Furazolidon je inhibitor MAO a při jeho užívání je nutné dodržovat stejná bezpečnostní opatření jako při užívání jiných inhibitorů MAO.
Z důvodu rizika zvýšeného krevního tlaku a rozvoje psychických poruch se doporučuje vyloučit z jídelníčku potraviny obsahující tyramin a další vazokonstrikční aminy (tvaroh, smetana, káva, čokoláda, uzené).
Léky na kašel a nachlazení by neměly být užívány současně s furazolidonem. Lék obsahuje laktózu, proto by neměl být podáván pacientům se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.
Použití během těhotenství a kojení. Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno. Během léčby je nutné přerušit kojení.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Lék by se neměl používat při řízení vozidel nebo při práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy, protože při použití léku se může objevit snížená koncentrace, závratě a ospalost.

ČTĚTE VÍCE
Potřebujete vybělit staré jabloně?

Interakce

při současném užívání furazolidonu s inhibitory MAO, sympatomimetiky, tricyklickými antidepresivy a potravinami obsahujícími tyramin existuje riziko rozvoje hypertenzní krize. Při kombinaci s chloramfenikolem a ristomycinem se zvyšuje riziko hematopoetické suprese.
Při současném použití furazolidonu s amitriptylinem může dojít k toxické psychóze.
Aminoglykosidy a tetracyklin zvyšují antimikrobiální účinek furazolidonu.
Látky, které alkalizují moč (hydrogenuhličitan sodný, hydrogenuhličitan sodný, acetazolamid), snižují účinek furazolidonu a zvyšují jeho vylučování močí; látky, které okyselují moč, zvyšují účinek léku.
Senzibilizuje tělo na alkohol. Vzhledem k riziku reakcí podobných disulfiramu by se během léčby furazolidonem a 4 dny po jejím ukončení neměl konzumovat alkohol.

Nadměrná dávka

příznaky: akutní toxická hepatitida, hemolytická nebo megaloblastická anémie, leukopenie, polyneuritida.
Léčba: vysazení léku, výplach žaludku, užívání antihistaminik, chloridu vápenatého, aktivního uhlí, vitamínů B, solných laxativ, úprava rovnováhy voda-sůl: symptomatická terapie zaměřená na udržení životních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Podmínky skladování

při teplotě nepřesahující 25 °C.