Tablety jsou světle žluté barvy s menšími inkluzemi, ploché válcové, se zkosením a rýhou.

Tabulka 1.
naproxen 250 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 71.12 mg, bramborový škrob – 42 mg, povidon – 16 mg, magnesium-stearát – 0.76 mg, barvivo tropeolin O – 0.12 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)

Farmakologický účinek

NSAID. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s neselektivním potlačením aktivity COX-1 a COX-2, které regulují syntézu prostaglandinů.

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Absorpce z gastrointestinálního traktu je rychlá a úplná, biologická dostupnost je 95 % (příjem potravy nemá prakticky žádný vliv ani na úplnost, ani na rychlost vstřebávání). Čas k dosažení Cmax – 2 hodiny.

Vazba na plazmatické bílkoviny – 99 %. Css léčiva v krevní plazmě je dosaženo po 2-3 dnech.

Metabolismus a vylučování

Metabolizován v játrech na dimethylnaproxen za účasti enzymového systému CYP2C9. Clearance – 0.13 ml/min/kg.

T1/2 – 12-15 hod. 98 % se vylučuje ledvinami, z toho 10 % – nezměněno; 0.5-2.5 % se vylučuje žlučí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů.

Indikace pro Motrin ®

Nemoci pohybového aparátu:

Bolestivý syndrom mírné až střední závažnosti:

Jako součást komplexní terapie infekčních a zánětlivých onemocnění ucha, nosu a krku se silnou bolestí, včetně:

Horečka v důsledku chřipky a nachlazení.

Lék se používá k symptomatické terapii (ke snížení bolesti, zánětu a horečky) a neovlivňuje progresi základního onemocnění.

Kód ICD-10 čtení
G43 Migréna
H66 Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha
H92.0 Otalgie
J01 Akutní sinusitida
J02 Akutní faryngitida
J03 Akutní tonzilitida
J06.9 Akutní infekce horních cest dýchacích, blíže neurčená
J11 Chřipka, virus nezjištěn
J31.2 Chronická faryngitida
J32 Chronická sinusitida
J35.0 Chronická tonzilitida
K08.8 Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů)
M15 Polyartróza
M19.9 Artróza, blíže neurčená
M42 Spinální osteochondróza
M47 Spondylóza
M54.1 Radikulopatie
M54.2 cervikalgie
M54.3 Ischias
M54.4 Lumbago s ischias
M65 Synovitida a tenosynovitida
M70 Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem
M71 Jiné bursopatie
M79.0 Revmatismus blíže neurčený
M79.1 Myalgie
M79.2 Neuralgie a neuritida blíže neurčené
N70 Salpingitida a ooforitida
N94.4 Primární dysmenorea
N94.5 Sekundární dysmenorea
R07.0 Bolení v krku
R50 Horečka neznámého původu
R51 Bolesti hlavy
R52.0 Ostrá bolest
R52.2 Jiná přetrvávající bolest (chronická)
T14.0 Povrchové poranění blíže neurčené oblasti těla (včetně oděrky, modřin, modřin, hematomu, kousnutí nejedovatým hmyzem)
T14.3 Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla
T14.9 Zranění blíže neurčené
Z98.8 Jiné specifikované pooperační stavy
ČTĚTE VÍCE
Jak poznáte, že ovce mají červy?

Dávkovací režim

Orálně, pro dospělé a děti starší 15 let.

Tablety se užívají celé a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny a mohou se užívat s jídlem.

Pro úlevu od bolesti je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté v případě potřeby 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Typicky je denní dávka používaná pro úlevu od bolesti 2-3 tablety (500-750 mg).

K úlevě od migrénové bolesti se doporučuje dávka 2 tablety (500 mg), v případě potřeby pak 1 tabletu (250 mg) každých 8-12 hodin. Léčba by však měla být přerušena, pokud se frekvence, intenzita a trvání záchvatů migrény během 4-6 týdnů nesníží.

K úlevě od menstruačních bolestí, bolestí po zavedení nitroděložního tělíska a jiných gynekologických bolestí (adnexitida) je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté v případě potřeby 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin po dobu 3-4 dnů .

Pro symptomatickou léčbu bolesti u onemocnění pohybového aparátu (revmatické léze měkkých tkání, osteoartróza periferních kloubů a páteře, včetně radikulárního syndromu, tenosynovitida, bursitida) je obvyklá denní dávka léku 2-3 tablety (500-750 mg ), počáteční dávka je 2 tablety (500 mg), poté 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Při použití léku jako antipyretika je počáteční dávka 2 tablety (500 mg), poté v případě potřeby 1 tableta (250 mg) každých 8 hodin.

Starší pacienti nad 65 let by měli užívat lék podle potřeby každých 12 hodin.

Bez porady s lékařem se nedoporučuje užívat lék jako lék proti bolesti déle než 5 dní. Pokud příznaky přetrvávají, pacient by se měl poradit s lékařem.

Nežádoucí účinek

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky byly z gastrointestinálního traktu. Možný rozvoj peptických vředů, perforace žaludku nebo gastrointestinálního krvácení, někdy fatální, zejména u starších pacientů (viz bod „Zvláštní pokyny“).

V každé skupině jsou AE uvedeny v sestupném pořadí podle závažnosti.

Z krve a lymfatického systému: méně časté – eozinofilie, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.

Z nervového systému: často – bolest hlavy, vertigo, závratě, ospalost; méně časté – deprese, poruchy spánku, poruchy koncentrace, nespavost, malátnost.

Ze strany orgánu vidění: často – zrakové postižení.

Z orgánu sluchu a poruchy labyrintu: často – tinnitus, poškození sluchu; zřídka – ztráta sluchu.

ČTĚTE VÍCE
Jak množit křídlatku?

Ze strany srdce: často – otoky, bušení srdce; zřídka – městnavé srdeční selhání.

Z dýchacího systému: často – dušnost; zřídka – eozinofilní pneumonie.

Z gastrointestinálního traktu: často – zácpa, bolest břicha, dyspepsie, nevolnost, průjem, stomatitida, plynatost; méně časté – gastrointestinální krvácení a/nebo perforace žaludku, hematemeze, melena, zvracení; velmi vzácně – relaps nebo exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby; frekvence neznámá – gastritida.

Z jater a žlučových cest: zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů, žloutenka.

Z kůže a podkoží: často – svědění kůže, kožní vyrážka, ekchymóza, purpura, zvýšené pocení; zřídka – alopecie, fotodermatózy; velmi vzácně – bulózní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Z muskuloskeletálního systému: zřídka – myalgie a svalová slabost.

Z ledvin a močových cest: méně časté – glomerulonefritida, hematurie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, renální papilární nekróza.

Celkové poruchy: žízeň; méně časté – reakce přecitlivělosti, menstruační nepravidelnosti, hypertermie (zimnice a horečka).

Během léčby NSAID byl hlášen výskyt otoků a příznaků srdečního selhání a zvýšený krevní tlak.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že užívání některých NSAID (zejména vysokých dávek během dlouhodobé terapie) může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriální trombózy (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda).

Nežádoucí účinky, u kterých nebyla prokázána souvislost příčiny a účinku s použitím naproxenu

Z krve a lymfatického systému: aplastická anémie, hemolytická anémie.

Z nervového systému: aseptická meningitida, kognitivní dysfunkce.

Z kůže a podkoží: erythema multiforme; fotosenzitivní reakce jako porphyria cutanea tarda a epidermolysis bullosa; kopřivka.

Ze strany krevních cév: vaskulitida.

Celkové poruchy: angioedém, hyperglykémie, hypoglykémie.

Pokud pacient zaznamená takové nežádoucí reakce, měl by přestat užívat lék a pokud možno se poradit s lékařem.

Kontraindikace pro použití

IHD, cerebrovaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, porucha funkce ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min), gastrointestinální ulcerace v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, systémový lupus erythematodes nebo smíšené onemocnění pojivové tkáně (Sharpeův syndrom), dlouhodobé užívání NSAID, těžká somatická onemocnění, užívání u starších pacientů, kouření, častá konzumace alkoholu, současná léčba těmito léky: antikoagulancia (např. warfarin), antiagregancia (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), kortikosteroidy pro perorální podávání (například prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

ČTĚTE VÍCE
Jaký je nejlepší způsob krmení plamének?

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání Motrinu ® je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikace: těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s onemocněním jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikace: těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie.

Lék by měl být předepisován s opatrností, když je CC 30-60 ml/min.

Použití u dětí

Užívání léku u dětí mladších 15 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Lék by měl být předepisován s opatrností starším pacientům.

Zvláštní instrukce

Nepřekračujte dávky uvedené v návodu.

Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Pokud bolest a horečka přetrvávají nebo se zhoršují, pacient by se měl poradit s lékařem.

Před užitím Motrinu ® by se měli s lékařem poradit pacienti s bronchiálním astmatem, krvácivými poruchami a také pacienti s přecitlivělostí na jiná analgetika.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s onemocněním jater a selháním ledvin. U pacientů s renálním selháním je nutné sledovat CC. Pokud je CC nižší než 30 ml/min, použití naproxenu se nedoporučuje. U chronické alkoholické cirhózy a jiných forem jaterní cirhózy se koncentrace nevázaného naproxenu zvyšuje, proto se u těchto pacientů doporučují nižší dávky.

Po dvou týdnech užívání léku je nutné sledování indikátorů jaterních funkcí.

Motrin ® by neměl být užíván s jinými protizánětlivými léky nebo léky proti bolesti, pokud není předepsán lékařem.

Starším pacientům (≥ 65 let) se také doporučuje používat nižší dávky léku.

48 hodin před operací je třeba se vyhnout naproxenu.

Pokud je nutné stanovit 17-kortikosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Podobně může naproxen interferovat se stanovením kyseliny 5-hydroxyindoloctové v moči.

Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství.

ČTĚTE VÍCE
Jak se rozmnožují květy lilie?

Pokud se lék stal nepoužitelným nebo vypršela doba použitelnosti, neměl by být vyhazován do odpadních vod. Lék je nutné vložit do sáčku a umístit do nádoby na odpadky. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Naproxen zpomaluje reakční rychlost u pacientů. To je třeba vzít v úvahu při řízení vozidel a provádění úkolů, které vyžadují zvýšenou pozornost.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné předávkování lékem může být charakterizováno ospalostí, bolestmi hlavy, závratí, poruchou vědomí, dyspeptickými poruchami (pálení žáhy, nevolnost a zvracení, bolesti břicha), slabostí, tinnitem, podrážděností, v těžkých případech – hematemeza, meléna, poruchy vědomí , křeče, halucinace, gastrointestinální krvácení, ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, metabolická acidóza, selhání ledvin.

Může se také objevit hypotenze, respirační deprese a cyanóza.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí a provedení symptomatické terapie: antacida, blokátory histaminových H2 receptorů, inhibitory protonové pumpy. Hemodialýza je neúčinná.

V případě předávkování lékem byste měli okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Lékové interakce

Při léčbě antikoagulancii mějte na paměti, že naproxen může prodloužit dobu krvácení.

Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID (zvýšené riziko nežádoucích účinků).

Na základě klinické farmakodynamiky může současné užívání naproxenu a kyseliny acetylsalicylové déle než jeden den inhibovat účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové na aktivitu krevních destiček a inhibice může přetrvávat několik dní po ukončení léčby naproxenem. Klinický význam této interakce není znám.

Při současném užívání derivátů hydantoinu, antikoagulancií nebo jiných léků, které se významně váží na plazmatické proteiny, může být účinek těchto léků potencován.

Naproxen může snížit antihypertenzní účinky propranololu a jiných betablokátorů a může zvýšit riziko selhání ledvin spojené s užíváním inhibitorů ACE.

Naproxen inhibuje natriuretický účinek furosemidu.

Inhibice renální clearance lithia vede ke zvýšení plazmatických koncentrací lithia.

Užívání probenecidu zvyšuje plazmatické hladiny naproxenu.

Cyklosporin zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin.

Naproxen zpomaluje vylučování methotrexátu, fenytoinu a sulfonamidů, čímž zvyšuje riziko rozvoje jejich toxických účinků.

Antacida obsahující hořčík a hliník snižují absorpci naproxenu.

Současné užívání naproxenu a protidestičkových léků, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a alkoholu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

ČTĚTE VÍCE
Je možné umýt listy begonie?

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Podle studií in vitro zvyšuje současné užívání naproxenu a zidovudinu koncentraci zidovudinu v krevní plazmě.

Současné užívání kortikosteroidů může zvýšit riziko ulcerace nebo gastrointestinálního krvácení.

Současné užívání NSAID se nedoporučuje po dobu 8-12 dnů po použití mifepristonu.

Současné užívání NSAID a takrolimu zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Podmínky uchovávání léku Motrin ®

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě do 25°C.